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Science:无副作用的止痛药

2017-03-13  点击:[]

    柏林大学的一组研究人员发现了一种开发止痛药的新方法:他们利用计算模拟分析阿片受体的相互作用,阿片受体也就是细胞中止痛药的止痛位点。研究人员发现在动物模型中,一种类似吗啡的分子能缓解发炎组织中的实质性疼痛。同时正常健康组织不会受到影响,这表明也许可以避免目前与这些类型止痛药相关的严重副作用。

    这项研究发表在3月2日的Science杂志上,领导这一研究的是柏林大学的附属医院的Christoph Stein教授,他表示,“我们分析的是损伤组织中的药物-阿片受体之间的相互作用,而不是健康组织,由此希望能为设计新型,无有害副作用的止痛药提供有用的信息。”

    植物派生的鸦片已经使用和滥用了好几个世纪,第二次世界大战期间使用的是吗啡。吗啡是三大主要鸦片来源的止痛药之一,被称为阿片类药物。阿片类药物是一类强大的止痛药,主要用于治疗与组织损伤和炎症相关的疼痛,例如由于手术,神经损伤,关节炎或癌症引起的疼痛。但这种药物具有常见副作用,包括困倦,恶心,便秘和药物依赖性,在一些情况下甚至会引发呼吸停止。

    2013年一个国际研究小组通过大规模调查还发现,长期服用一些常规止痛药可能增加心血管疾病风险。他们调查了超过35万人的医疗记录,考察了服用常规止痛药与心血管疾病间的关系。结果发现,长期服用双氯芬酸或布洛芬等非甾体抗炎药的人群患心脏病、中风等心血管疾病的风险会有所增加,特别是有相关病史或高血压等致病因素的人,其心血管疾病发病风险会更高。

    在最新研究中,Stein教授与Marcus Weber博士合作,在创新性计算模拟的帮助下,研究人员分析了类似吗啡分子及其与阿片受体的相互作用。同时研究人员也成功的发现了其中的新作用机制,从而能在受炎症影响的靶标组织中缓解疼痛。

    由此研究人员指出,术后和慢性炎症疼痛今后也许可以不引起副作用的止痛了,文章的第一作者,Viola Spahn博士和Giovanna Del Vecchio博士解释说:“与常规阿片类物质相反,我们的NFEPP原型药物只能在酸性环境中结合并激活阿片受体,这意味着它只会在受损组织中发挥作用,并不会引发呼吸抑制,嗜睡,药物依赖或便秘等副作用。”

    经过药物原型设计和药物合成之后,研究人员也进行了实验测试。他们使用计算机建模模拟了质子浓度增加,从而模拟炎症组织中发现的酸性条件。

    “我们证明药物的质子化是激活阿片受体的关键条件,”作者总结道。他们的这一发现未来可能适用于其它类型的疼痛,甚至可以应用于其它受体研究领域。因此改善药物功效和耐受性不限于止痛药,还可以延伸到其它药物上。

    在大多数药店很常见的一种非处方止痛药——布洛芬(ibuprofen),可能是延长寿命的关键——至少在线虫和果蝇中如此。现在,科学家们想知道,常规剂量的布洛芬是否可以延长人类寿命。美国Buck衰老研究所的研究人员在2014年的一项研究中发现,相当于人类常规剂量的布洛芬,可使酵母、线虫和果蝇的寿命延长15%(与其他相对应物种相比)。对于线虫来说,这意味着可以多活三到四天,相当于人类多活12年的时间。

    美国斯克里普斯研究所(TSRI)佛罗里达校区的科学家发现,一种最广泛使用的止痛、抗炎药物,可在动物模型中减缓一种特殊肿瘤的增长速度,并指出这种药物可能对其他类型的肿瘤也有相同的作用。这项发布在《Cancer Research》杂志上的新研究关注的是塞来昔布(辉瑞西乐葆)的抗癌作用。

    来源:生物通

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